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2023-09-27
喜报！恒瑞创新药hrs-4642用于kras g12d突变晚期实体瘤i期研究入选esmo优选口头报告
欧洲最负盛名和最具影响力的肿瘤学会议——欧洲肿瘤内科学会（esmo）年会将于10月20日-10月24日盛大召开，届时将有众多重磅研究结果公布，其中late-breaking abstract（lba）研究被视为esmo年会的重磅研究，其研究结果的独特性、重要性将可能改变未来临床实践和行业趋势。
由同济大学附属上海市肺科医院周彩存教授团队开展的hrs-4642注射液在携带kras g12d突变的晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学的i期临床研究，成功入选2023 esmo大会 proffered paper presentation（优选口头报告）。hrs-4642是由恒瑞医药自主研发的一款创新药物，靶向kras g12d突变。本次esmo大会汇报将是靶向kras g12d药物在全球范围内首次报道临床数据，标志着恒瑞的自主创新大步走向国际舞台。
研究背景
kras是肿瘤中突变最为广泛的癌基因之一，kras突变在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌中最为常见。kras突变在肿瘤中的重要作用已经得到了广泛共识，但是长期以来，kras突变体被认为是一个难以靶向的靶点1。目前有两款针对kras g12c突变的药物获批上市，但是kras不仅有g12c突变，还有g12d、g12v以及g13d突变等，临床需求远远没有被满足。在所有kras g12d突变中2，以胰腺癌的突变发生率最高，其次为结直肠癌和非小细胞肺癌。靶向kras-g12d的药物在肿瘤治疗中拥有广阔的应用前景。
药物简介
hrs-4642是由恒瑞医药自主研发的高效、长效、特异性的kras g12d抑制剂，能够特异性结合kras g12d，进而抑制mek、erk蛋白的磷酸化，发挥抗肿瘤作用。
研究设计
本研究是一项多中心、开放的i期临床研究（nct05533463），旨在评估hrs-4642在kras g12d突变的晚期实体瘤受试者中的耐受性、安全性、药代动力学，并初步观察其抗肿瘤疗效。目前具体数据尚未披露，我们将持续跟踪，及时提供更多详细信息，敬请期待。
参考文献
1. cox ad, et al. drugging the undruggable ras: mission possible? nat rev drug discov.
2. lee jk, et al .comprehensive pan-cancer genomic landscape of kras altered cancers and real-world outcomes in solid tumors.npj precis oncol.